新型非甾体雄激素受体拮抗剂的设计合成及生物活性研究

前列腺增生和前列腺癌是威胁男性健康的主要疾病，耐药性是其临床治疗的难点。雄激素受体在前列腺病变过程中发挥重要作用，该受体是设计抗前列腺增生和抗前列腺癌药物的有效靶标。本项目旨在以前期研究中发现的1-苯基3-芳基-3-苯胺基-1-丙酮类新型非甾体雄激素受体拮抗剂基础上，设计并合成六类分子母核化合物，研究其对雄激素受体的亲和力、拮抗特性、选择性、以及对相关前列腺癌和抗药性表型的影响，并对所得目标物与雄激素受体作用的构效关系进行研究，以期得到具有全新化学结构的高活性及高选择性的抗雄激素药物，为研制新型、高效、可对抗"抗雄激素减退综合症"的抗前列腺增生和抗前列腺癌药物提供先导化合物。