具有肿瘤靶向和体内示踪功能的量子点-胰岛素复合物载药系统的研究

设计理想的载体系统将抗肿瘤药物靶向输送到肿瘤细胞以提高治疗效果并降低毒副作用，是肿瘤治疗亟待解决的关键问题之一。课题组前期对量子点的合成与细胞成像以及去甲斑蝥素（NCTD）的药物载体系统进行了研究，在此基础上，本项目选取量子点（QDs）与胰岛素（INS）复合物用作抗肿瘤药物的载体系统，采用偶联技术将QDs、INS和模型药物NCTD偶联形成QDs-INS-NCTD复合物，通过考察此复合物对SMMC-7721和HepG2细胞的细胞毒性与摄取、竞争抑制试验，以及在S180荷瘤小鼠体内的各组织药物分布和药效学等内容，系统地阐明载药系统的肿瘤靶向作用及其机制。所设计的药物载体不仅具有靶向输送而且具有体内示踪功能，可以实时动态观察复合物的肿瘤靶向性和药物治疗效果，此研究将为具有靶向输送和体内示踪多功能药物载体的设计与研究提供一种新方法和新思路，同时为量子点在纳米药物领域中的应用奠定理论基础。

设计理想的载体系统将抗肿瘤药物靶向输送到肿瘤细胞以提高治疗效果并降低毒副作用，是肿瘤治疗亟待解决的关键问题之一。本项目以去甲斑蝥素（NCTD）为模型药物，以胰岛素（INS）药物载体材料，将两者采用化学偶联的方法制备成复合物，考察了此复合物的形态特征、载药量和粒径等性质，并对复合物的溶液稳定性和体内分布进行了研究，结果表明，复合物总NCTD含量为9.57%，复合物在酸性pH比较稳定，在碱性pH值中稳定性比较差，药物组织分布结果显示药物主要分布在肝脏中，而且复合物相对游离药物具有一定的靶向性。本研究为复合物的体内外药效学和载药系统的肿瘤靶向作用及其机制研究奠定了基础。