偏诺皂苷新植物资源丫蕊花属的基础研究

偏诺皂苷为一类新型的血小板激动剂，具有显著的止血活性，已被用于云南白药、宫血宁胶囊等中成药中。含有偏诺皂苷的植物中，重楼属(Paris)应用最广泛，但由于其生物量年积累少、繁殖技术未解决导致其资源正面临着严重危机。本研究组根据植物亲缘关系、民族民间药用历史发现丫蕊花（Ypsilandra thibetica）提取物具有类似重楼的止血活性，已从中发现了11个偏诺皂苷类成分，其中一个为重楼中止血活性最强的重楼皂苷Ⅶ(1)，含量可达1-1.5%。本项目拟在前期研究基础上，借助已建立的偏诺皂苷快速识别分离方法和LC-MS/MS去重复技术，从丫蕊花属5种植物中获取新偏诺皂苷及其类似物，开展该类成分的止血构效关系，该属植物的品质研究；以高含量偏诺原生原生Th (12)为代表的转化研究，实现"物尽其用"，为后续开展偏诺皂苷止血制剂的结构优化提供依据和储备新植物资源，对缓解偏诺皂苷资源紧缺有着重要的意义。

在项目实施过程中，我们按照《项目任务书》执行，已从丫蕊花属3种植物中离鉴定了个106化合物，包括53个新化合物，类型涉及螺甾烷、呋甾烷、胆甾烷和糖脂。开展了螺甾烷的体外止血活性评价，发现5个化合物具有显著的止血活性（诱导血小板聚集），其中两个在该属植物中具有较高的含量。建立了主要活性成分的分析方法，测定了不同种以及同一种不同产地丫蕊花中活性成分的含量，发现三种药材均可作为药材使用。此外，开展了利用微生物将呋甾烷皂苷向螺甾烷皂苷的转化研究工作，筛选到6株菌株能进行有效的转化，对三株菌株的转化产物进行了分离鉴定，并优化了32-11菌株的转化条件，转化率可达33.56%，这为该属植物资源的综合和持续利用打下了坚实基础。这些研究结果为后续开展该类化合物在止血药物中的应用打下了基础。目前已经发表11篇论文，其中9篇被SCI收录；共有6名硕士研究生参与了本项目，5名已经毕业，1名在读；项目组成员1人晋升为研究员并成为云南省中青年学术带头人，1人的学历得到了提升。