糖基化紫草宁的合成及其抗癌活性研究

内容和意义：由于紫草宁化合物本身具有较强的细胞毒性，不宜直接作为抗肿瘤药物，怎样得到高效低毒紫草宁衍生物是一个急于解决的全新课题。本课题希望通过：（1）以生物利用度极高的糖类作为修饰基，以紫草宁为原料，利用计算机辅助药物设计及生物系统定量构效关系为前提，设计高效低毒糖基紫草宁衍生物，通过化学合成得到糖基紫草宁抗癌先导化合物。（2）采用酶-DNA-糖基紫草宁三元复合物凝胶电泳法筛选高活性拓扑异构酶I和II的抑制剂。（3）体外癌细胞和癌细胞小鼠体内实验等三方面的研究希望得到高效低毒抗肿瘤活性化合物。糖基紫草宁缓释和保护是作为实际用药的良好选择，作为药物在体内更加稳定，不受机体复杂环境的影响，是一种真正高效低毒的新型药物，在解决病患的同时将会带来无限的经济效益。