苯骈吡喃类钾通道启开剂的合成及其心血管活性

苯骈吡喃类钾道启开剂是新型的抗高血压药物，中药有效成分前胡丙素具有降压作用。依据苯骈吡喃类药物的构效关系结合前胡丙素的结构特征设计合成化合物114个，确证其结构，测试生物活性，其中5个化合物可调节钾道通和钙通道并具有较强的降压作用，一个化合物正在申请国家新药基金。合成化合物中对数步反应作了深入的研究，环合、脱水、环氧化收率的提高可有效的改进苯骈喃类药物的合成。运用X（2）检验方法进行了统计学构效关系研究，交用逐步判别分析法分别研究了体外血管收缩抑制活性，体内降压活性的分子力学，量子化学结构参数之间的定量构效关系。在此基础上正设计新一类4-位氨基酸取代的苯骈吡喃衍生物，并取得了较为理想的结果。