丹酚酸类似物的合成及其活性的研究

本项研究以丹参中抗氧化有效成分为先导化合物合成了丹酚酸类似物A，B，E，E’，D，J等化合物．观察各合成产物、中间体及其衍生物等30多个化合物的抗脂质过氧化活性，总结其结构与活性的关系，发现合成中间体S-3-1的活性最强．通过广泛的药理筛选发现该化合物对心肌缺血再灌注损伤有保护作用；在动物体内对SI80肉瘤的生长具有较强的抑制作用，剂量为80mg/kg时（口服），其抑制率为72%．急性毒性实验结果LD50为最低有效剂量的66倍．该化合物无致突变作用，而具有抗始发突变和抗促癌作用．这些结果为将该化合物研制为抗肿瘤新药展示了良好的前景，对防治心脑血管药物的研究提供了重要依据，在学术上对传统中药的研究与发展具有重要意义。