寡肽与寡肽转运蛋白的相互作用及寡肽类药物分子设计

申请者曾研究了无机磷试剂辅助下氨基酸的自组装成肽反应，建立了寡肽的自组装合成新方法和寡肽的分离纯化方法，并初步研究了一些寡肽的理化性质及生物活性。在此基础上，设计、合成一批寡肽化合物，研究寡肽与寡肽转运蛋白分子之间的相互作用方式、作用机理、作用的基本化学规律和跨膜转运机制，以及寡肽的结构、电荷、亲水性等对作用模式或结合位点的影响；利用寡肽易于通过生物膜的特性，将不易通过细胞膜的药物分子与寡肽连接起来，以促使药物分子快速到达细胞内与靶分子相作用，进而设计基于寡肽跨膜转运机制的新型寡肽类药物分子模型。该研究对于揭示寡肽与寡肽转运蛋白分子之间相互作用的规律和作用机理，理解寡肽吸收的分子机制，揭示生命过程的本质，以及新型肽类药物分子的设计与开发，均具有重要的科学意义和应用价值。