蛋白酪氨酸磷酸酯酶抑制剂的研制及抑制剂与酶作用机理

蛋白酪氨酸磷酸酯酶参与许多细胞功能调节，包括生长、有丝分裂、运动、细胞－细胞相互作用、新陈代谢、基因转录和免疫响应，而这类酶的更为准确的功能还在研究中。该类酶与酪氨酸蛋白激酶一起承担信号传导作用，如果功能异常，就会导致一些疾病，如糖尿病、癌症和免疫缺陷症。因此开展对酪氨酸磷酸酯酶抑制剂的研制，并探索抑制剂与酶作用机理，这不仅对于研究生物体中的信号传导具有重要理论价值，也有利于开发出新型抗糖尿病、癌症和免疫缺陷症等疾病新药，在人类身体健康和经济建设方面都具有重要的应用价值。本项目旨在设计、合成并筛选出5－8个Ki和IC50在1uM以下高效且细胞膜通透性好的蛋白酪氨酸磷酸酯酶抑制剂，并研究酶与抑制剂相互作用机理。