新型抗肝片吸虫病药物研制

在以前研究的基础上，应用我们归纳出的该类药物的构效关联知识为指导，合成了三种类型49个新药物化合物。进行了全面的表征，测定了对大鼠肝脏细胞线粒体的解偶联活性，筛选出了约18个解偶联活性优异的药物化合物，并选择了其中7个进一步做了动物体内(羊)驱杀肝片吸虫的试验，大部分驱虫效力良好，有的可达100%的驱虫效果，有望开发成优良的实用药物。同时，用量化计算、分子力学研究，分子光谱及液相色谱等技术，对系列药物化合物在溶液中的构型构象，疏水性质，酸解离度等进行测定分析，并同药物化合物的刹虫活性相关联，探讨了该类药物的杀虫机制。表明该类药物的驱虫活性机制遵从化学渗透学说的解偶联质子传递机理。