基于促微管聚合作用的海星皂苷的分离鉴定和抗肿瘤活性研究

本项目拟采用微管蛋白聚合体外筛选模型追踪分离中国南海面包海星和花冠海燕中具有促微管聚合活性的海星皂苷成分，进行结构鉴定和体外、体内的抗肿瘤、微管稳定药理活性测试，初步探讨其构效关系，从而为开发高效低毒的微管稳定剂类抗癌新药提供先导化合物。.紫杉醇在临床上的成功使微管稳定剂成为抗癌药物研究的重要方向，目前仅从天然界发现6类化合物具有促聚合作用。作为从海洋低等生物中跟踪筛选具有独特作用机制的先导化合物的一个成功范例，申请者已发现海星中存在的一些结构新颖的海星皂苷成分显示促微管蛋白聚合活性。在前期工作基础上，通过本项目的研究有可能开发出一类完全新型的微管稳定剂，具有潜在的巨大经济效益和社会效益。