抗早老性痴呆药物石杉碱甲的不对称全合成
基本信息
批准号：39770846
项目类别：面上项目
资助金额：11.00
负责人：何煦昌
学科分类：
依托单位：中国科学院上海药物研究所
批准年份：1997
结题年份：2000
起止时间：1998-01-01 - 2000-12-31
项目状态： 已结题
项目参与者：王肇赢,王斌,于更立,胡仲良
关键词：
不对称反应早老性痴呆药物石杉碱甲合成
结项摘要
按既定的目标,我们已全面完成这一项目.首先制备各种已知和新的手性配体并用于钯催化的双烯丙烷化成桥环所应.经筛先和反应条件优化,发现两只新的二茂铁双膦配体用于立体选择性地构建石杉碱甲时,光学产率达90%,大大优于国外报道的64%.用上述配体的两个对映异构体通过这一反应,分别获得化学产率也令人满意的天然石杉碱甲和其对映体.与Sussman等合作测定了两者与乙酰胆碱酯酶复合物单晶结构,分析两者与酶活性中心相互作用的异同,为乙酰胆碱酯酶抑制剂的构效关系提供很有意义的新资料.同时测定了两者对NMDA受体的作用,发现两者无立体选择性.根据活性中心双区理论,对此酶合成了六只双石杉碱甲和其它的衍生物,但对酶的抑制力均低于石杉碱甲.
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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