乙酰胆碱酯酶抑制剂- - 石杉碱乙不对称全合成

石杉碱甲和石杉碱乙是我国科技人员从中草药千层塔中分离的生物碱。药理研究表明它们都是高活性、高选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。石杉碱甲已在我国生产，治疗早老性痴呆症，它的衍生物希普林正做临床试验。.石杉碱乙抑制活性比石杉碱甲低，但其治疗指数高。我们已经筛选了数十个石杉碱乙新衍生物，其中若干衍生物的活性比天然石杉碱乙的抑制活性高上千倍，正在做治疗早老性痴呆的新药临床前研究。.由于石杉碱乙具有治疗早老性痴呆的潜力，我组与国外相继完成了石杉碱乙及其类似物的化学全合成研究，但至今都为外消旋体。作为手性药物，合成光学活性石杉碱乙已成为当务之急。.我们已经完成用手性钯催化剂，对映选择性全合成石杉碱甲。在关键中间体的对映选择性研究中，自己设计的手性配体达到80-90%对映体过量。重结晶后，对映致富达到对映纯中间体，在此基础上，将设计新的合成路线, 完成光学活性石杉碱乙的不对称全合成。