以仿生合成策略设计合成钩藤中的单萜吲哚生物碱

钩藤是常用中药，含有多种结构类型的单萜吲哚生物碱，生物活性优异，但含量很低。以仿生合成策略来设计、合成此类生物碱具有合成路线短、选择性强、收率高的特点。本项目以此类生物碱的共同生物合成前体色胺和裂环马钱素为原料，首先使二者缩合生成strictosidine,然后再在合适的条件下通过不同的后续重排转化过程来设计、合成钩藤中的主要单萜吲哚生物碱类。这样一方面，可以理清不同单萜吲哚生物碱结构之间的生源关系及转化机制，揭示钩藤中单萜吲哚生物碱化学结构多样性的内在原因，为进一步的生物合成机制研究提供依据；另一方面，对于这类结构多样、生物活性优异的天然产物研究简洁、实用的合成路线，为进一步的活性筛选、构效关系及可能的具有自主知识产权新药开发提供样品和合成方法。