美丽红豆杉素A的全合成及其抗癌构效关系的研究

基本信息
批准号:38770871
项目类别:面上项目
资助金额:2.50
负责人:屠树兹
学科分类:
依托单位:中国药科大学
批准年份:1987
结题年份:1991
起止时间:1988-01-01 - 1991-01-01
项目状态: 已结题
项目参与者:
关键词:
***
结项摘要

设计和合成了两类手性噁唑烷-5-酮,并进行了不对称烷基化反应研究,“手性记忆”仅为(6%)ee。设计和合成了一类新型的2—硼杂噁唑烷-5-酮,其非对映选择性为(100d.e),并通过'H-NMR,NOE测定了手性氮的绝对构型。通过包结拆分成功地拆分了甲基吡啶亚砜,对映选择性达95%ee,并由此合成了一类新型的手性亚砜亚胺合成子。合成了三种构象限制基酸,α-氨基异丁酸(Aib)、α-甲基苯丙氨基酸(Mpa)和β-苯基苯丙氨酸(Dip),并通过逐步缩合法,以EDC/HOBt为缩合剂合成了三类新型的法呢基酶抑制剂CVIM四肽的肽模拟化合物。

项目摘要

项目成果
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数据更新时间:2023-05-31

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