三脉菝葜总皂苷抗痛风性关节炎活性物质的明晰及其构效关系的研究

三脉菝葜，抗痛风性关节炎的特色中草药，江西省境内野生资源丰富。主治痛风性关节炎、筋骨疼痛和腰肌劳损等疾病。课题组前期研究发现三脉菝葜总皂苷能明显减轻模型大鼠踝关节的肿胀度，有效抑制关节炎的病理进程。因此，拟采用天然有机化合物分离纯化手段和结构鉴定方法分离富集三脉菝葜的甾体皂苷类成分，采用大鼠痛风性关节炎模型以及高尿酸血症模型并结合体外抗炎试验进行活性追踪，揭示甾体皂苷类成分化学结构与药效的相关性。本研究为开发具有自主知识产权的、安全有效的抗痛风性关节炎中药奠定基础，为促进江西野生中草药资源的开发利用提供科学依据。

三脉菝葜，抗痛风性关节炎的特色中草药，江西省境内野生资源丰富。主治痛风性关节炎、筋骨疼痛和腰肌劳损等疾病。课题组研究发现三脉菝葜总皂苷能明显减轻模型大鼠踝关节的肿胀度，有效抑制关节炎的病理进程。采用天然有机化合物分离纯化手段和结构鉴定方法分离富集三脉菝葜的甾体皂苷类成分，采用大鼠痛风性关节炎模型进行活性追踪，揭示甾体皂苷类成分化学结构与药效的相关性。.三脉菝葜总提取物和正丁醇萃取部位能显著减轻大鼠痛风性关节炎模型踝关节的肿胀程度，有效抑制关节炎的病理进程。根据药理实验的结果，重点分离了正丁醇部位的化学成分。分离并鉴定了67个化合物，其中甾体皂苷28个，木质素类29个，酚苷类7个，其他类3个。在这些化合物中，有8个新的甾体皂苷化合物，9个新木质素类化合物。.以原薯蓣皂苷、薯蓣皂苷等已知化合物为作为模式成分，采用超高压液相与线性离子阱轨道离子耕组合髙分辨质谱(UPLC-LTQ-Orbitrap)联用技术系统分析三脉菝葜中的甾体皂苷类成分，推测了其中22个甾体皂苷类化合物的结构，为中药物质基础和中药现代化研究探索新的可行的方法和技术。.采用MTT法，以非洲绿猴肾传代细胞（Vero）为阳性对照，研究从三脉菝葜正丁醇部位分离出的28个甾体皂苷化合物对人神经母细胞瘤细胞系（SH-SY5Y）、人胃癌SGC-7901细胞（SGC-7901）、人结肠癌HCT-116细胞株（HCT-116）、结肠癌细胞（Lovo）四种细胞生长的抑制作用。结果显示，薯蓣皂苷、薯蓣次苷A和薯蓣次苷B的细胞毒活性明显。.本课题首次系统研究菝葜属植物三脉菝葜的药效物质基础，寻找具有抗痛风性关节炎活性的正丁醇部位的化学成分，分离得到大量的单体化合物，并初步筛选了其细胞毒活性，为进一步阐明甾体皂苷的药理活性奠定基础，为三脉菝葜的药理作用和临床应用迈出了实质性的一步。