辛烯基琥珀酸魔芋葡甘聚糖酯的自组装行为及控释机制研究

The research and development of novel polymer surfactant with high safety and emulsifying ability is always the focus in food science. Previous studies suggested that konjac glucomannan octenyl succinate (KGOS) is a new polymer surfactant with good thickening and emulsifying properties, so it has great potential application in transport of hydrophobic bioactive ingredient. However, reaction mechanism, self-assembly behaviors, and controlled release mechanism are still unclear for this surfactant. Therefore, in this proposal, graft mechanism will be studied by using 1D NMR and 2D NMR, and the self-assembly behaviors and rheological properties will also be studied systematically. What’s more, KGOS/curcumin nano-emulsion will be prepared for studying the curcumin loading capacity of KGOS and stability of the nano-emulsion, and then, the controlled release ability of KGOS will be investigated through in vitro and in vivo experiments combined the self-assembly behaviors and diffusion model. Finally, the property of colon targeted delivery of KGOS will be verified through the therapeutic effect of KGOS/curcumin nano-emulsion on ulcerative colitis model rats. The implementation of this proposal is to expound the graft mechanism, self-assembly behaviors, and controlled release mechanism, and provide theoretical basis for further application of KGOS.

安全高效的新型高分子表面活性剂一直是食品科学领域的研究热点。前期研究表明，辛烯基琥珀酸魔芋葡甘聚糖酯（KGOS）作为一种新型多糖类高分子表面活性剂，具有很好的乳化增稠效果，在脂溶性活性成分的包埋输送方面具有较大的应用潜力。然而，有关KGOS的反应机理、自组装行为和控释特性尚待进一步研究。为此，本项目拟利用一维和二维核磁共振对KGOS的接枝反应机理进行解析，并对其在水溶液中的自组装行为和流变学特性进行系统研究。同时，以姜黄素为模型荷载物制备KGOS/姜黄素纳米乳液，研究KGOS对脂溶性活性成分的荷载效果和乳化包埋稳定性；并通过体内外消化试验，结合分子自组装行为和扩散模型，研究KGOS的控释机制。最后，以KGOS/姜黄素纳米乳液对溃疡性结肠炎模型小鼠的治疗作用，验证KGOS结肠靶向输送特性。本项目的实施旨在阐明KGOS的接枝机理、自组装行为及控释机制，为其进一步应用提供理论依据。

本项目以操作简单、节能省时的微波半干法在碱性条件下对魔芋葡甘聚糖（KGM）进行辛烯基琥珀酸酐（OSA）酯化改性制备辛烯基琥珀酸魔芋葡甘聚糖酯（KGOS），并对其结构理化性质和应用性质进行了系统研究，研究结果如下：（1）通过核磁共振验证了接枝改性成功且同时伴随有不完全脱乙酰反应。同时项目建立了一种基于HPLC的KGOS取代率检测方法。（2）通过改变OSA的添加量获得不同改性程度的KGOS，并发现取代率高于1.50% KGOS已经具备了较好的乳化能力和乳化稳定性。通过优化微波半干法制备KGOS的工艺，最终得出当湿润剂添加量10.0 g (与KGM为1:1的添加量)， 微波时间22.0 min，微波温度68℃，湿润剂的浓度为25.0 %，在此条件下，所得KGOS产品的取代率为1.539±0.014%。通过KGOS体外发酵试验发现，KGOS有一定的肠道益生性。体外酶解试验结果表明KGOS有一定的体外结肠靶向酶解性。（3）KGOS溶液的流变学研究表明，溶液为非牛顿流体，阴离子和阳离子总电荷的增加，茶油以及麦芽糊精的增加，体系粘度增加，破坏乳液稳定性所需要的能量增大，乙醇和蔗糖的加入使溶液的粘度下降。加入了蔗糖的KGOS溶液的弹性模量和粘性模量有所下降，溶液粘性比重升高，流动性相对增强。（4）KGOS/茶油及KGOS/β-胡萝卜素纳米乳液的制备及性质研究表明，KGOS纳米乳液有较高的稳定性，且茶油不饱和脂肪酸具有一定的氧化保护作用，并对β-胡萝卜素有保护作用。（5）制备了KGOS/姜黄素纳米乳液（CKGOS），获得较高的荷载率（1.25±0.03 mg/mL），傅里叶变换红外光谱和X射线衍射分析表明姜黄素被成功地封装在纳米颗粒中。体内体外试验表明，KGOS对姜黄素具有良好的保护作用，CKGOS中的姜黄素在胃与小肠中有较高的稳定性且释放缓慢，且有一定的结肠定位的递送性质。此外，CKGOS在食品加工方面显示出良好的热稳定性。（6）与本项目内容直接相关并第一标注论文7篇，其中SCI Top期刊论文4篇，另有1篇SCI论文返修中；国内核心期刊论文3篇，申报国家发明专利2项，鉴定省级科技成果1项。