二氢吡啶类手性钙拮抗剂体内过程差异性研究

“二氢吡啶类手性钙拮抗剂体内过程差异性研究”课题，历时3年已完成了研究内容，实验了研究目标。通过研究创立了用细胞色谱法测定对映体药物与靶细胞膜及膜受体作用强度差异性的实验模型；建立RP-HPLC与OJ联用色谱法研究对映体药代动力学和靶细胞浓度分布差异性的实验方法。研究结果发现，二氢吡啶类对映体药理作用的差异性主要与对映体在靶细胞浓度分布和作用强度两种因素相关，而后者是更主要的影响因素；同时发现尼群地平和尼卡地平对大脑和小脑的作用、尼莫地平对心肌的作用表现出很强的立体选择性，且S—型异构体的作用强度大于R—型异构体，而尼莫地平对大脑和小脑、异群地平对心肌的作用不具立体选择性。课题结束培养博、硕士研究生3名。