具有选择性乏氧细胞毒作用的新型放射增敏剂研究
基本信息
结项摘要
本项目对具有乏氧选择性细胞毒作用的新型放射增敏剂进行了研究。设计、合成醌类及三种有机氮氧化物类化合物共38个。体外乏氧选择性及放射增敏作用实验结果，以喹喔啉双氮氧化物类的QN-2013活性最好，随对其进行了深入研究，体内实验选用纯系T739小鼠-LA759肺腺癌为材料，测得LD50为265mg/kg，增敏比为1.43，FCM加了辐射敏感细胞的比例，为其增敏机理之一。慧星法证明药物可引起DNA双链断裂及抑制DNA辐射损伤的修复。分子杂交实验显示加药组细胞基因表达明显变弱。以上结果均说明QN-2013具有一事实上的体内增敏和乏氧选择性细胞毒作用，因此，喹喔啉双氮氧化合物类作为本项目发现的新先导化合物，有重要的研究开发前景。
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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