獐牙菜苦苷在水中的热转化产物与青叶胆抗肝炎功能的相关性研究

本课题拟以云南民族民间特色代表性抗肝炎中药青叶胆（Swertia mileensis T.N.Ho et W.L.）为研究对象，考察其中以獐牙菜苦苷（swertiamarin）为代表的环烯醚萜成分在制备过程中的分解和转化规律，以及转化产物与青叶胆抗肝炎作用的关联性，为阐明青叶胆中成药制剂临床疗效及民间用药经验提供科学依据，也为青叶胆药物产业升级提供核心技术支撑；同时，以此阐明由于烯醚键结构的不稳定，富含环烯醚萜成分的天然药物在制备过程中易发生分解和转化，其存在另一途径活性物质形式（转化产物），为该类天然药物生产控制和质量监控提供科学依据，也为全面认识环烯醚萜类成分性质和活性作用形式及开发新药、寻找新药先导化合物提供科学线索和新途径。

“獐牙菜苦苷在水中的热转化产物与青叶胆抗肝炎功能的相关性研究”为2011年国家自然科学基金（地区科学基金）资助项目（项目号：81060338），资助金额为26万元，项目执行年限为2011年1月至2013年12月。本项目旨在阐明环烯醚萜成分獐牙菜苦苷在受热时发生分解、转化的物质基础及其产物的抗肝炎药理活性。.　　通过项目实施，分离得到獐牙菜苦苷热转化产物42个，鉴定了其中26个（新化合物12个），基本阐明了獐牙菜苦苷转化产物的物质基础及转化规律，对转化产物部位段及单体进行了抗肝炎活性研究，基本阐明了獐牙菜苦苷、转化产物及富含獐牙菜苦苷的药材青叶胆抗肝炎活性之间的相关性。课题申请发明专利2项，拟发表研究论文7篇，其中SCI论文1篇，培养硕士研究生6名。课题组按申请书的研究内容完成了研究计划，经费使用合理，基本符合预算规定。. 本项目首次发现和关注了以獐牙菜苦苷为代表的环烯醚萜类成分转化产物的物质基础和药理活性，是天然药物领域取得的重大进展，系统阐明了獐牙菜苦苷及其富含獐牙菜苦苷的天然药物在药物加工过程中受热转化的物质基础及转化规律，证明了獐牙菜苦苷及其富含獐牙菜苦苷的天然药在利用过程中新的作用形式和途径。本项目的研究结果为云南现有青叶胆药物制剂产业升级和生产质量控制提供了科学基础和核心技术，也为全面认识环烯醚萜类成分性质和活性作用途径奠定了科学支撑，为在环烯醚萜类成分研究开拓了新思路和新途径。