用稳定核素研究洋菝葜皂甙元人体代谢动力学及微观分布

本工作在国内外首次用同位素示踪技术研究洋菝葜皂甙元的代谢动力学、微观分布并鉴定其主要代谢产物。制备了氘和氘的两种化合物，建立了血药及脏器中药物含量的测定方法。除求得药代动力学参数外，主要的发现是：该药在多种组织中的含量高于血浆；能顺利通过血脑屏障；在脑中和脂肪中的分布较其它组织为持久；亚细胞分布具有亲细胞核的特点；体内代谢主要是在肝中直接或经过脱氢后形成水溶性络合物，然后经尿排出。肝外各组织及血浆中除水溶性络合物外仅有原药一种化合物，没有找到脱氢产物，故洋菝葜皂甙元主要以原药形式发挥药理作用。以上结果对进一步阐明本药的药理机制有重要意义，对将本药开发成新也是必要的工作。