环磷腈衍生物的合成及活性研究

选择性地对核酸中特定序列的DNA/RNA进行断裂，是目前基因工程的关键问题,设计和合成高效率的选择性断裂核酸的有机小分子并研究它们与核酸的相互作用具有特别重要的理论意义和应用潜力。迄今,人们已发现不少核酸断裂试剂,但是具有序列选择性的水解性断裂试剂相对来说较少,与天然酶相比，切割效率还不够高..为获得高切割效率的人工核酸酶，本课题组提出将具有载体功能的环磷腈化合物与具有生物活性的小分子缀合。设计目标化合物中，氮可作为质子受体，氢可作为质子供体，该载体系统可能具有DNA结合活性；通过对该系统側链修饰，调控其功能，如接上亲水基团，可改善其水溶性；在末端缀合上本课题组发现的切割试剂，有望得到高效的核酸断裂试剂；该载体系统的尺寸大小可控，通过合成不同尺寸的衍生物并研究其活性，会得到一些尺寸与活性大小的规律。如控制到纳米尺寸，活性有可能大幅度提高。