可挥发固相载体用于快速合成环肽组合库及活性筛选研究

通过分解、挥发固相载体新策略，固相载体连接的多肽不经过切割、萃取、分离等常规固相合成后处理步骤，直接"一窝法"转化成可化学选择性勾合（Chemoselective Ligation）的多肽，继而环合成环肽。在96孔点样板上快速平行合成环肽化合物库，经过加热真空干燥挥发除去连接剂及化学试剂，使96孔点样板中只剩留环肽化合物，并对合成的环肽库内的化合物进行抗肿瘤和抗菌活性筛选。首次提出了通过分解、挥发固相载体进行固相合成环肽后处理新方法，从源头上对已存在近四十年常规固相合成后处理步骤进行了创新，简化了固相合成的过程，并把此新方法用于环肽化合物库的合成。解决目前存在无法快速平行自动化合成环肽的问题，同时筛选发现新的具有抗肿瘤和抗菌活性的环肽化合物。