α-二取代-α-氨基酸的立体选择合成及肽的构象模拟

设计和合成了两类手性噁唑烷-5-酮,并进行了不对称烷基化反应研究，“手性记忆”仅为（6%）ee。设计和合成了一类新型的2—硼杂噁唑烷-5-酮，其非对映选择性为（100d.e），并通过'H-NMR,NOE测定了手性氮的绝对构型。通过包结拆分成功地拆分了甲基吡啶亚砜，对映选择性达95%ee，并由此合成了一类新型的手性亚砜亚胺合成子。合成了三种构象限制基酸，α-氨基异丁酸（Aib）、α-甲基苯丙氨基酸（Mpa）和β-苯基苯丙氨酸（Dip），并通过逐步缩合法，以EDC/HOBt为缩合剂合成了三类新型的法呢基酶抑制剂CVIM四肽的肽模拟化合物。