alpha,beta-双氨基酸的新型不对称合成方法研究

α，β-双氨基酸是非天然氨基酸家族中重要的一支, 大量的生理活性分子和药物分子都包含α，β-双氨基酸结构单元。在α，β-双氨基酸合成研究中，高效的C-N骨架形成，高对映选择性和两个氨基的有效区别是至关重要的，目前的方法大多需要多步骤的有机合成转化或者较为苛刻的实验条件才能实现上述目标。本项目设计发展新的α，β-双氨基酸的不对称合成方法，即在手性金属催化剂的催化下，通过脂肪胺或芳香胺对邻酯基氮杂环丙烷在α位的动力学拆分反应，于完成α，β-双氨基酸整个手性分子构建的同时实现其α位氨基的修饰或区别性保护。前期研究证实了这一新策略的可行性和有效性。本项目的深入开展将为多肽类药物的开发提供新的合成工具，并将丰富过渡金属催化的不对称有机合成化学。