新型非核苷类HIV逆转酶抑制剂的靶向设计与合成

基本信息
批准号:20472114
项目类别:面上项目
资助金额:23.00
负责人:谢蓝
学科分类:
依托单位:中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
批准年份:2004
结题年份:2007
起止时间:2005-01-01 - 2007-12-31
项目状态: 已结题
项目参与者:秦炳杰,周婷,刘琨
关键词:
抗HIV药物药物设计非核苷类逆转录酶抑制剂药物合成
结项摘要

拟采用源头设计药物策略寻找全新结构的具有高效低毒的非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的先导物。以已知的同类临床侯选药TMC125为模板化合物,通过对其分子骨架结构B环的替换,构建三类不同结构类型的化合物;通过NNRTIs的QSAR模型对设计分子进行活性和理化性质的预测;通过小分子与生物靶点的对接模似设计与TMC125有类似空间效应和有效构象的新化合物;用化学方法合成所设计的新化合物及其类似物和衍生物;用酶、细胞及鼠模型评价抗HIV的NNRTI新先导物;用生物试验结果检验理论预测方法的可靠性、调整设计方案。本课题将药物设计、理论预测、化学合成和生物评价等环节循环往复地贯穿于研究的全过程,把传统的理论知识和现代的先进技术有机地结合起来。本课题的研究结果将为研制原创性的抗HIV新药奠定基础。本课题的开展是运用新思维、新技术、新方法设计原创性新药的一次具体实践。

项目摘要

项目成果
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数据更新时间:2023-05-31

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