稻瘟病菌小柱孢酮脱水酶的新型抑制剂的生物合理设计与合成

稻瘟病是对水稻生产危害严重、防治难度高的病害。稻瘟病菌黑色素生物合成过程中的小柱孢酮脱水酶（SD），是国际上最近才发展起来的新颖杀菌剂靶标酶。本项目旨在基于稻瘟病菌小柱孢酮脱水酶的活性中心的结构及其酶催化黑色素生物合成的机理，综合运用后基因组时代药物研发的核心技术（分子模拟、高通量分子虚拟筛选技术、化学合成技术、基因克隆技术等），进行新型抑制剂先导结构的合理设计、虚拟筛选与合成研究。利用基因克隆技术建立稻瘟菌小柱孢酮脱水酶SD抑制剂体外生物抑制活性检测模型系统，对筛选得到的苗头化合物进行生物抑制活性测试，以期得到以抑制稻瘟病菌为目标、具有进一步结构优化和开发前景的小柱孢酮脱水酶新型高效抑制剂先导结构。