设计和合成了由手性的2-氨基-1,2-二苯基乙醇衍生的九种新型手性相转移催化剂,用于不对称催化烷基化反应和麦克尔加成反应,均具有良好的催化活性,但对映选择性均不理想。其问题在于催化剂的结构不能与底物产生二级作用,未能形成紧密的离子对,因而立体控制作用差。后合成金雉纳碱衍生物为手性相转移催化剂,以手性亚胺蒸酯为反应底物,进行不对称二烷基反应。研究了手性相转移催化剂与手性底物的双手性匹配效应和溶剂效应,获得α甲基α苄基取代氨基酸,对映体过量百分值高达78%。该法用于合成光学活性α。α-二烷基取代氨基酸,进一步合成低肽药物,具有重要的应用前景。该法具有简易、价廉、收率高、对映选择性高等优点。
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数据更新时间:2023-05-31
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