以osthol为先导物的新型香豆素类化合物的设计、合成及生物活性研究

以申请者前期参与研究发现的天然具杀虫抑菌活性化合物osthol为创新设计新型仿生农药的先导化合物，广泛借鉴医药分子设计、合成和构效关系等国内外有关香豆素类化合物的最新研究成果，根据生物电子等排原理对先导化合物各结构单元进行结构修饰，创新设计并合成一系列具osthol类似结构的新型含氟、杂环取代或苯并内酰胺等衍生物；借鉴β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的研究成果，运用电子等排原理，进行分子设计和结构修饰，创新设计并合成一系列结构新颖、兼有β-甲氧基丙烯酸环内酯和香豆素基本骨架的一类新化合物及其开环衍生物（β-甲氧基丙烯酸酯类化合物）。对目标化合物同步进行结构鉴定和杀虫抑菌活性研究，开展QSAR研究，探讨这类化合物生物活性的毒性基团，以期最终筛选出全新结构的高活性化合物，为进一步开发具自主知识产权的、高效、低毒、低残留的新型仿生农药奠定基础。