葛根素与子宫内膜异位症雌激素受体亚型结合模式及其作用通路研究

子宫内膜异位症（Endometriosis, EM）是妇科领域里重大研究课题。目前EM尚无理想的治疗方法，因此研制出符合国际标准并具有知识产权的新药是目前妇科界所面临的重大课题。我们的研究结果表明：葛根素能够明显抑制EM异位灶的生长，并通过下调芳香化酶P450（P450arom）调控转录因子AP-1 或 c-jun 水平抑制P450arom基因和蛋白表达，减少雌激素的自分泌。根据植物雌激素的作用特点及我们的前期工作，我们提出葛根素可能是治疗EM潜在药物。相关研究成果已申报专利。本项目拟采用质粒构建、荧光素酶报告基因检测系统、RNA干扰技术、Glutathione S-Transferase Pull-down Assays等方法，明确不同剂量葛根素与雌激素受体亚型的结合力及与雌二醇的竞争力，及对EM异位内膜细胞雌激素调节转录的辅活化子和辅抑制调控作用，探讨其作用模式和作用通路。