维药榅桲抗栓降压有效组分分离及作用靶点的研究

榅桲是维吾尔医心血管病常用药，疗效确切。具有抗血栓，降血压，强心安神、健脾胃等工效。据本研究组以往的研究结果显示，榅桲叶水提物具有抗ADP和凝血酶引起的血小板聚集、抑制大鼠动静脉血栓的形成等药理活性。由于其活性组分和活性及其作用靶点尚无深入研究，本课题拟对地产榅桲叶进行有效成分分离，以药效学手段进行筛选、探索出具有抗栓、降压活性成分，并探讨其对环氧酶及花生四烯酸代谢产物 PGI2和 TXA2 的影响，阐明其可能的作用机制，为研制维医抗栓、降压药或其先导化合物奠定基础。其研究成果对自治区医药工业发展、促进植物药栽培、防止土地沙化均有重大意义。

榲桲是维吾尔医心血管病常用药，临床疗效确切。本项目组对榲桲抗血栓、降血压的有效部位、有效组分、药理作用和作用机制进行了一系列研究，研究结果显示榲桲提取物具有明显的抗血栓、降血压的作用，且有效部位为乙酸乙酯部位，主要活性组分可能为黄酮类化合物。在研究了榲桲总黄酮的最佳提取分离纯化工艺路线的基础上，本项目对分离纯化后的总黄酮进行了初步的安全性评价的基础上，进行了大量抗血栓、降血压的药效学验证及作用机制的研究，研究结果显示，榲桲总黄酮对几种不同的动、静脉血栓动物模型均表现明显的抗血栓形成作用，对两肾一夹肾性高血压大鼠模型表现了明显的降血压的作用，且毒性小，安全性高。结果还显示，榲桲叶提取物的抗血栓、降血压的药效优于榲桲果实提取物，通过含量测定表明榲桲叶中总黄酮含量高于果实。因此榲桲叶是否可以作为下一阶段研究的重点值得考虑，以变废为宝，充分开发利用榲桲叶的药用价值。研究结果还表明，榲桲总黄酮发挥抗血栓作用的机制，可能与抑制血小板聚集，增强机体抗凝系统和纤维蛋白溶解系统活性有关。榲桲总黄酮的降血压的作用机制可能与抑制ET、AngⅡ等缩血管物质的释放，促进NO释放，改善血液流变学异常有关，同时可以纠正自由基代谢紊乱，防止脂质过氧化从而保护内皮细胞，减轻内皮功能损伤。因此，榲桲提取物及有效组分在防治心血管疾病方面具有一定开发利用前景，同时对自治区医药工业发展、促进药用植物栽培、防止土地沙化，均有重大意义。