α1A受体高表达CMC-HPLC/MS联用法筛选红毛七生物碱中活性成分

红毛七为陕西秦巴山区特有的天然药用植物，其中多种有效成分具有不同的药理活性。α1A受体主要存在于如大脑、心脏、血管、肝脏、肾脏、前列腺和脾脏，研究结果表明α1A受体参与控制血压、血管修复、心肌肥厚、前列腺肥厚以及心肌缺血等生理过程。细胞膜色谱法（CMC）为具有高选择性、高特异性和高效率的筛选手段。本课题以α1A受体拮抗剂哌唑嗪、尼古地平等为对照药物，采用HEK293α1A受体高表达细胞建立细胞膜色谱模型，与HPLC/MS相结合建立集"活性识别-色谱分离-分析鉴定"于一体的α1ACMC-HPLC/MS分析系统，并用于对红毛七生物碱中活性成分进行筛选；结合分子生物学、药理学实验技术对活性成分进行验证，发现其中可与α1A受体相互作用的有效成分。研究结果为中药有效成分的快速筛选提供一个有效的方法，为进一步研究红毛七生物碱并发现具有潜在活性天然活性化合物奠定基础。