对金属离子具有选择性和灵敏性识别的磁共振成像造影剂的研究

磁共振成像造影剂是一类通过改变体内局部组织中水质子的弛豫速率而提高正常与患病部位之间成像对比度而显示器官功能状态的诊断用药。近年来，随着磁共振成像技术的发展和临床诊断的需要，磁共振成像造影剂的设计目标正朝着高弛豫性、靶向性等多方向发展。其中制备对生物体内金属离子(锌、钾、铜等)具有高选择性和高灵敏性识别的磁共振成像造影剂正受到广泛关注。本申请拟设计合成一系列以金属离子螯合剂2，2'-二吡啶甲基胺、2-甲基-8-羟基喹啉等修饰的Gd-DO3A稀土配合物，用红外光谱、元素分析和核磁共振波谱等方法对其进行表征；并研究其在模拟生理条件下及不同金属离子存在下的弛豫效率，由MRI实验考察其成像效果，最后综合评价其对金属离子的选择性和灵敏性。争取筛选出一两种新的对特定金属离子具有高选择性和高灵敏性识别的新型MRI造影剂候选化合物，为实现对生物体内有关此金属离子的生物功能研究提供理论依据。

本项目开展对金属离子具有选择性和灵敏性识别的磁共振成像造影剂的研究。设计合成了金属离子螯合剂8-氨基喹啉或8-羟基喹啉修饰的Gd-DO3A稀土配合物，研究了它们在模拟生理条件下及不同金属离子存在下的弛豫效率，获得了两种新的对Cu2+或Zn2+具有高选择性和高灵敏性识别的新型磁共振成像造影剂、二种双功能荧光成像和磁共振成像剂。