新型天然双黄酮抗菌物质的构效关系研究

选择金黄色葡萄球菌和埃希氏大肠杆菌为供试菌，采用MASTiK微滴板抗菌试验法，以新狼毒素B为一级模板，选择其5个立体异构体研究其立体化学与抗菌活性的关系。以活性最好的化合物为二级模板，对其分子进行结构修饰。采用酚羟基的成醚反应、羰基的还原反应和成肟反应制备出32个二级模板化合物的修饰物。通过对所有模板修饰物的抗菌试验分析，初步确定出新狼毒素B的抗菌活性与其结构的关系。该研究是人们首次在较深层次上展开对C-3/C-3'双二氢黄酮抗菌活性及其构效关系的研究，其研究成果将填补人们在双黄酮类化合物生物活性方面的认识空白，开辟双黄酮类抗菌物质研究的新领域，对进一步创制新型实用性黄酮类抗菌物质具有重要的理论意义和参考价值，对于人们重新认识和重视双黄酮类化合物的生物活性将起到积极的推动作用。