具有光控结构开关的昆虫激肽的设计、合成和构效关系研究

昆虫激肽是开发新型环保杀虫剂的优良多肽类先导化合物，在昆虫体内具有重要作用。把与肽键非常相似的硫代酰胺键(-CS-NH-，光控开关)引入到昆虫激肽C端6肽序列中，合成系列具有光控开关的新类似物；利用光控开关可人工光控制其顺反异构及Tyr3-Pro4位置的顺式结构半衰期长的特点，将顺反两种单体分离，直接论证核心5肽的活性构象；对全部类似物进行典型生物活性测定，并通过2D NMR及计算机模拟等方法对其结构进行研究，阐明其构效关系；对具有蟋蟀马氏管受体部分拮抗性的类似物作用于蟑螂后肠受体，研究跨种昆虫之间激肽受体的作用，设计新含硫代光控开关的具有拮抗性潜力的类似物，以期做到可以人为控制同一个类似物激动活性和拮抗活性的转换；因硫代类似物抗酶解活性高，寻找既有拮抗活性又有高抗酶解活性类似物，为可应用于害虫控制的新型农药设计提供理论基础。