小分子肽抑制黄体细胞分泌孕酮机理的研究

妊娠小鼠在怀孕7-9天口服酪氨酸2.5mg/只或单用Ru486 0.8mg/kg同对照组比较正常胚胎数没有明显差异，二药合并应用正常胚胎数明显下降。甘酪酰肼2.5mg/只，连给4天无明显抗早孕作用。小分子肽甘酪NH2，甘酪赖在0.2mM可抑制黄体细胞分泌孕酮，也能拮抗hcG促孕酮分泌的作用，甘酪NH2和甘酪赖可抑制黄体细胞分泌c-AMP和腺苷酸环化酶的活性。0.1mM甘酪NH2可以升高黄体细胞内瞬息Ca(2+)的浓度，甘酪NH2可增强颗粒细胞雌二醇的分泌，又可拮抗hcG刺激大鼠睾丸间质细胞睾酮的分泌。未发现（3）H-甘酪-NH2与黄体细胞有明显的结合，（3）H-酪氨酸在黄体细胞的结合位点，大约为406.3±98.6fmol/10(6)细胞。Tyr与（3）H-Tyr可竞争性结合黄体细胞上的位点，IC50为4.5×10(-6)M。