吴茱萸次碱类似物选择性舒血管作用的构效关系研究

我院药理学系发现吴茱萸次碱通过激活辣椒素受体促进舒血管物质CGRP合成与释放而降压，作用机制不同于现有抗高血压药，属一类全新作用机制的化合物，但辣椒素受体激动后将产生广泛的生理作用,同时,辣椒素受体亚型的作用尚不清楚。本项目拟合成一系列的吴茱萸次碱类似物，以携带辣椒素受体的细胞株为平台筛选合成的目标化合物，通过计算机辅助药物设计和虚拟高通量筛选，进一步研究构效关系，确定新先导合物并进行药理活性初筛。其目的在于寻找选择性高的具舒血管作用机制先导化合物，并以此进一步了解辣椒素受体的有关信息，为开发与辣椒素受体有关的新型抗高血压药物提供理论依据和新的先导化合物或候选新药。