选择性alpha-淀粉酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究

在申请者前期研究工作的基础上，以天然单糖和低聚糖为原料，以发现高选择性alpha-淀粉酶抑制剂、开发新型抗糖尿病药物为目的，设计合成新的含氮杂糖或氨基环多醇的糖苷类衍生物；分别测定比较所合成化合物对alpha-葡萄糖苷酶和alpha-淀粉酶的抑制活性，建立构效关系，研究酶-抑制剂之间的相互作用和作用机理；筛选出对alpha-淀粉酶有选择性抑制作用的化合物，为进一步开发alpha-淀粉酶抑制剂类新型抗糖尿病药物提供理论依据和先导化合物；研究简便合成氮杂糖或氨基环多醇及立体选择性O-糖苷化和C-糖苷化反应的新方法，探讨固相、无溶媒、离子液体及微波、超声波辐射等条件在糖苷化反应中的应用。该课题集有机合成、生物学及药学等于一体，是化学生物学这一新兴交叉学科的重要研究领域之一，具有重要的理论及实际意义和广泛的应用前景，将开辟抗糖尿病药物开发研究的新领域。