作为磷酸酶的基于机理抑制的磷酸酯的研究

酶催化的磷酸基转移反应是生命现象中最基本问题之一，研究磷酸酶的抑制剂是非常有意义的工作。本课题研究基于机理的磷酸酯抑制剂。我们设计和合成了一系列可能可以用作磷酸酶抑制剂的磷酸酯化合物，包括脂环，芳环及杂芳环化合物，部分化合物已作了初步生物活性测试，例如三氟甲基烯醇磷酸酯具有很好的杀虫活性和选择性。同时也进行了相关的合成方法学研究；环氧化物的磷酰卤开环反应，区域选择性高，收率好。卤代酮和亚磷酸二酯反应可以高度立体选择性地合成卤代烯醇磷酸酯。从炔基酮可以高度立体选择性地得到炔基烯醇磷酸酯。发现了卤代烯醇磷酸酯合成三氟甲基酮新方法 。提出了非对称亚磷酸二酯经磷酰碘中间体得到非对称磷酸酯的新合成路线。