高分子纳米微粒的核内化学及抗肿瘤药物负载的高分子纳米微粒的研究

发展安全的纳米载体和有效的药物包埋方法以制备载药纳米微粒是当今高分子材料、医学和药学交叉领域中的一项重要课题。本申请提出在高分子纳米微粒核内化学的指导下，发展包埋难溶的抗肿瘤药物喜树碱的方法并制备抗肿瘤药物负载的高分子载药纳米微粒。其基本思路为在油包水的状态，使聚合物稳定地聚集在油/水界面，再通过改变核内(如水滴)的组成、pH和核内的化学反应基团，使药物以一种较易溶解的形式进入高分子纳米微粒的核内，然后通过核内化学反应，使药物还原为原药的形式并沉淀滞留在纳米微粒的核中，从而完成对药物的包覆，包覆完成后，再将油包水的状态转换为水包油，并进一步彻底除去油的组分，形成高分子载药纳米微粒，成为完全水相的可注射剂型。我们的前期工作表明与传统的扩散－吸附法相比，载药量以及药物的包覆稳定性有明显提高。