动物色谱分离天然产物异构体新方法研究

基于体内排泄时间不同分离光学异构体化合物的新方法研究。目的是为发展建立优于国内外前沿技术方法的大量分离天然产物各种异构体的新方法奠定新的理论基础并按新的理论创建新方法。本项目特点与创新性是将药代动力学研究结果可作为建立天然产物分离新方法的理论依据的一部分，以不同于前人的思维理念提出新理论和新方法。拟建立的动物色谱新方法国内外未见报道，属原理创新和原始创新。特色还包括以实验动物生命体作为分离工具，分离能力强，而且几乎不危及动物生命。可重复使用。预期可以大量制备，成本远低于现有方法。该方法研究成果可使我国手性药物得以低成本地大量地生产。也将使我国药用对照品当中的难分离的光学异构体对照品得以容易分离。

研究背景、内容、意义 ：. 许多单一天然产物已经和正在陆续地成为治疗药和工具药。目前分离这些单一天然产物的成本通常比较高，尤其存在旋光异构体的天然产物分离开就更难了。而现在仍然沿用200年来的传统分离方法，建立在截然不同的新原理基础上的分离方法始终没有出现。本课题旨在探讨新原理基础上的分离方法。其应用前景是期望用于分离天然产物或合成产物的异构体，比现有分离方法的分离成本低，分离效果好、效率高、环境污染小。本项目只是研究探讨建立分离新方法所依据的新理论、新原理是否具有科学性和应用的可能性。. 研究结果：. 影响动物色谱柱效的因素考察结果--给水量加大可使排泄时间缩短；给药量加大使分离效果降低，尿液收集时间不同分离效果不同，最佳收集时间因药而异。.　　影响动物色谱制备量的因素考察结果-- 给水量大小对制备量基本无影响;给药量与制备量正相关，但给药量过大，影响分离效果。不可指望通过给药量加大来提高制备量。柱载量一般不超过动物的0.2g/kg，因不同化合物分离而给药量不同。.　　动物色谱分离原理适用于天麻苷、细辛脂素和氧氟沙星消旋体分离的方法，也适用于药材提取物分离和牛尿中有用化学成分分离的方法。.　　利用异构体在动物体内排泄时间差来分离异构体的原始创意具有科学性和可行性。依此原理建立的分离方法因有点明显将具有广阔应用前景。