抗癌药物器官靶向毫微粒给药系统质量评价研究

制备出阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒(ACM-IBC-NP)和阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒。揭示了ACM－IBC－NP的载药机理。分析了平均体积径的重要性，提出了离散度指标。证明了药物载带率、载药量及药物利用率的合理性和相互联系。揭示了两种载药毫微粒冻干针剂的热降解规律、吸湿性与体外释药规律。考察了两种载药毫微粒尾静脉注射给药在小鼠与常位移植人肝癌裸小鼠体内的分布规律和动力学规律，证明了靶向分布特征和缓释特征。比较了靶向指数、选择性指数、相对靶向效率及靶向效率等指标的差异。首次证明载药毫微粒灌胃给药后的体内分布靶向性。首次提出靶器官生物利用度概念。指出了靶器官毒性考察的重要性。