新型胍基糖苷的合成及活性研究

胍是许多常见具有生物活性的化合物中的重要组成部分。含有胍基的糖和类糖分子具有广泛的重要的生物作用，胍基糖苷已经发展成糖和多肽分子的模拟物，某些糖苷胍基化后能改善抗艾滋病毒的作用；一些6员和7员环的环状胍基糖类，还可作为一类新的糖苷和酶裂解的过渡态模型。本项目拟以D-葡萄糖、D-甘露糖、D-半乳糖（己糖）、D-木糖、L-阿拉伯糖（戊糖）、乳糖（二糖）等为原料，经乙酰化溴化后分别制成糖基异硫氰酸酯和叠氮糖，将二者交互反应，制备对称或不对称的糖基碳二亚胺，再与磷酰肼等含磷有机物进行亲核加成，从而获得一类新型含磷的胍基糖苷；与杂环肼，杂环酰肼等反应，生成两类杂环亚胺基胍基糖苷；与氨基酸酯反应，生成环状胍基糖苷。研究化合物生成过程中的手性诱导和控制作用及其构效关系。