基于铜催化碳-碳偶联的串联反应合成杂环及非杂环化合物研究

Starting from the consideration on atom economy and step economy, a class of copper-catalyzed domino reactions are devised by employing C-C coupling as key transformation step for efficient synthesis of various heterocyclic and non-heterocyclic compounds. On one hand, the studies on the tolerance of copper-catalyzed C-C coupling to other types of transformations represent new expansion on the application scope of traditional coupling reactions; on the other hand, different domino reactions designed in the project shall lead to the establishment of highly selective synthetic methodologies on various functional small molecules, and different types of heterocyclic and non-heterocyclic products will be synthesized. This project is proposed under the guideline of currently wide concerned issue of sustainable synthesis. The results from the project research are expected to further promote the application of traditional coupling reactions to the synthetic chemistry and provide new information on the development of coupling chemistry.

本申请项目以原子经济性和操作步骤经济性为出发点，碳-碳键的形成为核心转化，设计一系列基于铜催化碳-碳偶联为关键步骤的串联反应，用于多种功能有机小分子杂环和非杂环化合物的高效合成。一方面，通过对碳-碳偶联过程和其它化学转化过程在铜催化条件下的兼容性进行研究，扩展传统偶联反应的应用范围；另一方面，通过设计不同的串联反应，建立高选择性构建各种功能有机小分子的新方法，合成若干不同类型的杂环及非杂环化合物。本项目研究以当前广受关注的可持续性合成为主旨，研究结果可望进一步深化传统偶联反应在合成化学中的应用，为偶联化学的发展提供新的导向信息。

依据申请书计划，本项目主要对具有铜催化碳-碳偶联以及相关碳-杂偶联为关键转化的串联反应以及偶联反应新催化体系进行了研究，并在此基础上对基于多组分、“一锅”合成策略的步骤经济性碳-氢键活化反应进行了初步研究。项目主要完成研究内容包括基于碳-碳偶联转化的串联反应构建小分子杂环化合物、基于新功能配体和催化体系的碳-碳、碳-杂偶联反应、基于多组分反应策略原位引入导向基团的碳-氢活化体系研究、其它相关有机合成新方法等。通过已经得到的研究结果，本项目的研究目标顺利达成，并且在此基础上，相关的前期研究结果已经为本研究小组后续对基于多组分反应体系的碳-氢化合物反应展开系统、全面的研究奠定了基础。