密实豆荚软珊瑚中环境友好型海洋防污先导物的发现

Marine biofouling has become an important factor restricting the development and utilization of marine resources. The traditional antifouling coatings based on organotin compounds have been banned for side effects of marine pollution. As a result, the demand for environmentally friendly antifoulants has become an urgent reality. Most benthic marine invertebrates, such as soft corals, have developed chemical defense systems that maintain their body free of fouling over the course of their evolution, and their metabolites are a promising source of non-toxic antifouling compounds. In preliminary research, the ethyl acetate extract of soft coral Lobophytum spissum showed obvious inhibitory effect against the larval settlement of barnacle Balanus amphitrite and Bugula neritina. Chemical examination resulted in the isolation of 5 unusual polyhalogenated cembranoids with potent anti-larval-settlement activity. Preliminary experiments also confirmed the existence of a large number of polyhalogenated diterpenoids in other parts of the extract. So, this project intends to conduct in-depth chemical investigation to afford more novel diterpenoids, and screen out compounds possessing significant antifouling properties. In addition, clarify the structure-activity relationship on the basis of structural modification of active compounds. Ultimately, obtain environmentally friendly, non-toxicity or low-toxicity, potential antifouling lead compounds based on environmental toxicity tests.

海洋生物污损已成为制约海洋资源开发和利用的重要因素之一。随着传统有机锡类防污涂料因引发环境污染问题而被禁用，研制新的环境友好型防污剂显得尤为迫切和重要。软珊瑚等海洋无脊椎动物已在长期进化过程中形成了通过释放次生代谢产物保持不被污着的化学防御系统，因此从软珊瑚中寻找高效防污活性物质有巨大的潜力。在前期研究中，我们发现密实豆荚软珊瑚乙酸乙酯提取物能够有效抑制纹藤壶和多室草苔虫幼虫的附着，并从中获得5个罕见的多卤代西松烷型二萜。防污实验表明，多卤代二萜对以上两种幼虫的附着具有显著抑制作用。预实验证实，该软珊瑚中尚含有大量多卤代二萜化合物。为此，本项目计划对其进行深入的研究，以发现更多结构新颖的二萜化合物；通过防污活性筛选，得到具有显著防污活性的化合物；并进一步对活性化合物进行结构修饰，以阐明构效关系；在此基础上，结合环境毒性评价，优选出环境友好、高效、低毒的化合物作为海洋防污先导物。

海洋生物污损已成为制约海洋资源开发和利用的重要因素之一。随着传统有机锡类防污涂料因引发环境污染问题而被禁用，研制新的环境友好型防污剂显得尤为迫切和重要。软珊瑚等海洋无脊椎动物已在长期进化过程中形成了通过释放次生代谢产物保持不被污着的化学防御系统，因此从软珊瑚中寻找高效防污活性物质有巨大的潜力。本项目采用硅胶柱、ODS柱、Sephades LH-20凝胶柱和半制备HPLC等现代色谱学方法，对我国南海3种豆荚软珊瑚和2种短指软珊瑚开展了系统的化学成分研究，分离得到次级代谢产物80个；运用NMR、MS、IR和UV等波谱学方法鉴定了所得化合物的化学结构，包括61个西松烷二萜及其衍生物、5个环戊酮类化合物、4个丁内酯类化合物、4个异戊烯化的对苯酚衍生物、1个吡咯吲哚类生物碱、2个酪胺类生物碱和3个asteriscane型倍半萜，获得结构新颖的化合物30个；通过防附着实验，筛选得到8个具有显著防污活性的化合物，半数有效浓度EC50为0.53-19.41μg/ml；环境毒性实验表明，所得8个抗污活性化合物对非靶标生物无明显毒性，且易于降解。另外，本项目还考察了所得化合物体外抗炎、抗肿瘤、抗菌和抗HIV-1病毒等药理学作用，获得16个药理学功能分子。本项目丰富了我国南海软珊瑚次级代谢产物的结构多样性，为环境友好型海洋防污剂的研发提供了先导化合物，为我国南海软珊瑚资源的利用提供了科学依据。