聚苯乙烯负载炔丙基砜试剂参与杂环化合物的固相有机合成

组合化学作为一种快速、高效合成大量结构多样性化合物的技术已引起人们极大的兴趣，交联树脂支撑的"固相"有机合成是组合化学的主要技术基础。杂环化合物组合分子库的建立有利于新药的研发，是当今有机合成化学研究热点之一。有机磺酰基化合物作为重要的有机合成试剂和中间体，具有多样化的反应性能。本项目在原有的工作基础上，拟合成新型聚苯乙烯负载的炔丙基砜试剂，研究其参与含乙烯基功能基的异噁唑、苯并呋等杂环化合物以及含双杂环体系如1, 2-二杂环取代的乙烯/乙烷、联五元杂环等多种较复杂的杂环化合物的固相合成方法。该研究旨在丰富杂环化合物的合成方法，为新药的研发提供基础资料，为组合化学的进一步发展提供一定的理论基础和实验依据。

组合化学作为一种快速、高效合成大量结构多样性化合物的技术已引起人们极大的兴趣，交联树脂支撑的“固相有机合成”是组合化学的主要技术基础，具有操作简便、产物易分离纯化等优点。本项目的研究主要包括：（1）利用2%交联的聚苯乙烯为载体，设计合成了聚苯乙烯负载的炔丙基砜试剂，并研究了该试剂参与乙烯基取代的异噁唑和三唑，以及(E)-1-(5-异噁唑啉基)-2-[4-(1H-1,2,3-三唑基)]乙烯等多种较复杂的杂环化合物的固相合成方法。（2）研究了聚苯乙烯负载的2-磺酰基乙醇试剂参与乙烯基芳基醚，聚苯乙烯负载的乙烯基砜试剂参与1-单取代-1, 2, 3-三唑和1-单取代-异噁唑杂环化合物，聚苯乙烯负载的(2-叠氮基-1-苯基)乙基砜试剂参与1-(E)-苯乙烯基-4-取代-1,2,3-三唑杂环化合物，聚苯乙烯负载的2-叠氮乙基磺酸酯和3-叠氮丙基磺酸酯试剂参与1,4-N-乙烯基-1, 2, 3-三唑和 1,4-N-烯丙基-1, 2, 3-三唑杂环化合物，聚苯乙烯负载的β-苯磺酰基丙酸试剂参与5-乙烯基-3-取代-1, 2, 4-噁二唑杂环化合物，以及聚苯乙烯负载的苯硒基甲基砜试剂参与(E)-乙烯基苯基硒醚的固相有机合成方法。上述研究进一步丰富了杂环化合物的合成方法，并为其潜在应用于药物研发和筛选，以及组合化学中提供一定的理论基础和实验依据。