本课题以胞壁酰二肽为模板化合物,根据分子多样性原则,采用组合化学方法设计并构建了一个内含四类共2043个化合物的化学库。建立了一种经济实用的组合化学方法一集束网袋法,并成功用于本化学库合成。解决了两种基本中间体胞壁酸和Fmoc保护的D-异谷氨酰胺的较大规模制备问题。对化爱学库中部分化合物抽样检测了质谱和HPLC纯度,质量令人满意。对其中370多个化合物进行了影响小鼠腹腔巨噬细胞杀伤肿瘤细胞能力模型实验,其中一个化合物ODA的促进巨噬细胞杀伤肿瘤细胞能力远高于MDP。对2023个化合物进行抑制金属蛋白酶活性的高通量筛选,发现有90个化合物的活性高于或相当于阳性对比物BOC保护色氨酸。
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数据更新时间:2023-05-31
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