以(L)-脯氨酸为原料,利用重氮酮为Wolff重排反应,在二异丙胺锂和六甲基二硅烷胺锂的作用下,首次合成了N-苄氧羰基-3-苯基-2-(四氢吡咯-2’)-丙酸和N-苄氧羰基-2-苄基-3-(四氢吡咯-2’)-丙酸以及N-苄基羰基-2-苄基-3-羰基-3-(四 氢吡咯-2’)-丙酸。上述化合物的前体,即相应的酯类,都具有旋转异构现象。本研究的目的的化合物,在脱去保护基团(苄氧羰基)后即可得到。它们对羧具肽酶A的抑制效果拟于近期内报导。本工作中,首次发现了对甲苯磺酰基对四氢吡咯环的活化作用。
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数据更新时间:2023-05-31
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