氮丙啶亚胺环化反应合成含氮杂环化合物新策略研究

The main contents of this project are follows: (1) Study on intramolecular ring expansion rearrangement of N-aziridinamines; (2) Study on intermolecular cyclization reactions of N-aziridinamines with unsaturated active bonds; (3) Application of the methods to construct nitrogenous heterocyclic compounds. This research attempt to develop ring expansion rearrangement and intermolecular cyclization reactions of N-aziridinamines, find out the new reaction paths and bonding modes of N-aziridinamines, expand the application of N-aziridinamines in organic synthesis, constantly enrich and perfect the methods of nitrogenous heterocyclic compounds synthesis. We also hope to screen pharmaceutical precursors with remarkable activation, and obtain the achievement with independent intellectual property rights.

本申请拟开展的研究内容：（1）氮丙啶亚胺分子内扩环-重排反应研究；（2）氮丙啶亚胺与不饱和活性键的分子间环化反应研究；（3）将发展的方法和技术应用于含氮杂环化合物的合成。通过本项目研究，发展氮丙啶亚胺分子内扩环-重排和分子间环化反应的新方法，发现氮丙啶亚胺结构新的反应途径和成键模式，拓展其在有机合成中的应用，不断丰富和完善含氮杂环化合物的合成方法和技术。同时有可能筛选出高活性药物的前体，获得具有自有知识产权的成果。

氮丙啶亚胺合成含氮杂环化合物的反应是有机合成方法学研究中一个具有挑战性和应用价值的课题。本项目对氮丙啶亚胺的合成方法及其在环化反应过程中的应用进行了研究，主要内容包括碱催化对甲基苯磺酰腙合成氮丙啶亚胺的反应、芳炔促进的氮丙啶亚胺环化反应、铑催化哒嗪类化合物碳氢活化反应。发展出一系列反应条件温和、操作简便、高效高选择性地合成氮丙啶亚胺、1,4,5,6-四氢哒嗪、异喹啉等含氮杂环化合物的方法和技术。并在《光谱学与光谱分析》期刊上发表论文2篇。