金属卡宾串联反应高效构建多环类化合物的研究

Polycyclic compounds, including heterocycles, is a very important chemical entity, which is widely distributed in nature and their core structures are present in most of the bioactive molecules and pharmaceuticals; and also show applications in pesticide, spice, materials and etc. We wish to develop a metal carbene cascade reaction：with alkynyl tethered diazo compound as material, via a metal-catalyzed metal carbene formation followed by reacting with alkynyl group to generate another metal carbene center on the one of the alkynyl carbon and terminate the cascade process with a typical carbene reaction. The process shows high bond formation efficiency and multi-bonds are formed in one reaction. A novel and effective synthetic methodology for the construction of polycyclic compounds with divers frameworks could be expected.

多环化合物，包括杂多环化合物是自然界中一类非常重要的化学实体，这类结构广泛存在于大多数生物活性分子和药物分子中，同时在农药、香料和材料等领域也有应用。该研究项目是开发高效的分子内金属卡宾串联反应：利用金属卡宾与炔基的反应，将金属卡宾转移到炔基的其中一个碳原子上，再通过金属卡宾反应结束串联。研究有望进一步提高金属卡宾反应的成键效率，一步构建多个化学键；发展具有特色的多环类化合物合成新方法。

多环化合物，包括杂多环化合物是自然界中一类非常重要的化学实体，这类结构广泛存在于大多数生物活性分子和药物分子中，同时在农药、香料和材料等领域也有应用。该研究项目是以申请者前期对金属卡宾反应的研究为基础，研究开发高效的分子内金属卡宾串联反应：利用金属卡宾与炔基的反应，将金属卡宾转移到炔基的其中一个碳原子上，再通过金属卡宾反应结束串联。研究设计并发现了系列高效的分子内金属卡宾串联反应，并将其应用于多环类化合物的高效合成，形成了系统的、具有特点的合成方法学。研究工作不仅提高金属卡宾反应的成键效率，一步构建多个化学键；同时发展的高效合成新方法可以有效用于多环类化合物的多样性合成，发现了一些潜在的生物活性分子。研究具有系统性、原创性和一定的应用开发前景。项目通过三年的系统研究，发表相关核心研究论文33篇，申请专利5项，授权4项。