组合化学在生物活性有机化合物库合成中的应用

本项研究通过二乙烯苯交联聚苯乙烯的亚磺酸化和磺酰氯化制得了聚苯乙烯亚磺酸钠和聚苯乙烯磺酰氯。这两种载体可用作载体固相组合合成2，5-取代-1，3，4-噁二唑和叔胺化合物库。在这两种载体的基础上开发出了3-聚苯乙烯磺酰基-1，2-丙二醇、2-聚苯乙烯磺酰基乙醇、2-聚苯乙烯磺酰胺基乙醇等一类含羟基连接基团的固相合成载体。这些载体可通过缩醛键或酯键与小分子反应物相连进行小分子化合物库的组合合成。同时还开发出了四种可用于溶液相组合合成的清除树脂：聚苯乙烯磺酰氯（除胺）、聚苯乙烯磺酰胺、聚苯乙烯磺酰肼（除醛、酮）和碳酸型强碱树脂（除酸）。这些树脂可用来清除反应体系中的过量反应物和副产物。